Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Allinich foar ûndersyksgebrûk
Semaglutide, ferkocht ûnder de merknammenOzempysk,WegovyenRybelsus,is inantidiabetika medikaasjebrûkt foar de behanneling fantype 2 diabetesen asanty-obesitas medikaasjefoar lange termyngewicht behear, ûntwikkele trochNovo Nordiskyn 2012. Semaglutide is inGLP-1 receptor agonist, wat betsjut dat it de aksje fan 'e minske neimakketincretin glukagon-like peptide-1(GLP-1), dêrmei tanimmendinsulinútskieding en tanimmendebloed sûkerbeskikking en ferbetterjenglycemyske kontrôle.Side-effekten omfetsje wearze, braken, diarree, abdominale pine, en constipatie. Yn desimber 2017 waard de ynjeksjeare ferzje mei de namme Ozempic goedkard.Yn septimber 2019 waard in ferzje dy't mei de mûle nommen wurde kin (Rybelsus) goedkard, en yn juny 2021 waard in ynjeksje mei hegere doses ferkocht ûnder de merknamme Wegovy foar gewichtsbehear op lange termyn by folwoeksenen goedkard troch de FSFood and Drug Administration(FDA).Yn jannewaris 2023 joech de FDA Novo Nordisk tastimming om it etiket te herzien om oan te jaan dat mûnlinge Rybelsus kin wurde brûkt as inearste-line behannelingfoar folwoeksenen mei type 2-diabetes - betsjuttend yn minsken dy't net earder in oare diabetesmedikaasje hawwe nommen. Yn 2020 wie semaglutide de 129ste meast foarskreaune medikaasje yn 'e Feriene Steaten, mei mear dan 4 miljoen resepten. Synonimen: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Allinnich foar ûndersyk gebrûk.
Biologyske aktiviteit
| Beskriuwing | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), in langwerkende glukagon-like peptide 1 (GLP-1) analoog, is inGLP-1 receptoragonist mei it potinsjeel foar de behanneling fan type 2 diabetes mellitus (T2DM). |
| Doelen | GLP-1 receptor |
| In vitro | Semaglutide wurdt selektearre as de optimale ien kear wyklikse kandidaat.Semaglutide hat twa aminosoerensubstitúsjes yn ferliking mei minsklike GLP-1 (Aib8, Arg34) en wurdt derivatisearre by lysine 26. De GLP-1R-affiniteit fan semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) is trije kear fermindere yn ferliking mei liraglutide, wylst de albumine-affiniteit wurdt ferhege. |
| In vivo | De plasma-healtiid is 46.1 h yn mini-pigs nei iv administraasje, en semaglutide hat in MRT fan 63.6 h nei sc-dosearring oan mini-pigs. |
Protokol (fan referinsje)
| Selûndersyk: | ● Sellinen:BHK sellen ● Konsintraasjes:0,01 pM - 0,1 μM ● Incubation Tiid:3 h ● Metoade:Beferzen aliquots fan BHK-sellen dy't sawol de hGLP-1R- as CRE-firefly-luciferase ekspresje (kloon FCW467-12A / KZ10-1) wurde ûntdutsen, twa kear wosken yn PBS, en ophongen yn assaybuffer.Sellen wurde útplaat yn 96-well platen by 5000 sellen / goed yn in folume fan 50 μL.Ferbinings dy't moatte wurde hifke wurde verdund yn assaybuffer en in 50 μL aliquot oerbrocht nei de plaat mei de sellen om definitive assaykonsintraasjes fan 1 × 10 te berikken−14- 1 × 10−7M. De plaat wurdt ynkubearre foar 3 h by 5% CO2op 37 °C.De plaat mocht stean by keamertemperatuer foar 15 min foardat it tafoegjen fan 100 μL steadylite plus reagens.De plaat is bedekt om it te beskermjen fan ljocht en skodde by keamertemperatuer foar 30 minuten.De plaat wurdt lêzen yn in TopCount NXT-ynstrumint. |
Oplosberens (25 °C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg/ml(0.73 mM) |
| Etanol | Unoplosber | |
| Wetter | Unoplosber |
Gemyske ynformaasje
| Molekuul gewicht | 4113.58 | ||
| Formule | C187H291N45O59 | ||
| CAS nr. | 910463-68-2 | ||
| Opslach | 3 jier | -20°C | poeder |
| 2 jier | -80°C | yn oplosmiddel | |
| Skipfeart | Keamertemperatuer skipfeart(Kwaliteitsfrij: it produkt is goed op 37 ℃ foar op syn minst 1 wike.) | ||
Clinical Trial Information
| NCT nûmer | Werving | Yngripen | Betingsten | Sponsor / kollaborateurs | Begjin Datum | Fazen |
| NCT05537233 | Noch net werving | Drug: Semaglutide|Drug: Placebo | Type 1 Diabetes | Obesitas | University of Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 jannewaris 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Noch net werving | Drug: Semaglutide Injectable Product|Drug: Placebo | Atrial fibrillaasje | Oergewicht en obesitas | Axel Brandes|Herlev en Gentofte Sikehûs|Hillerod Sikehûs Denemarken|Svendborg Sikehûs|Sikehûs fan Súdwest-Jutlân|Odense University Hospital | oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Werven | Drug: PF-07081532|Oar: Placebo|Drug: Rybelsus | Diabetes mellitus | Obesitas | Pfizer | 27 oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Werven | Drug: Semaglutide Pen Injector 2.4mg wykliks|Oars: Placebo | Astma | Vanderbilt University Medical Center | Nasjonaal Ynstitút foar Allergy en ynfeksjesykten (NIAID) | 7 septimber 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Werven | Drug: Semaglutide J|Drug: Semaglutide B | Diabetes mellitus type 2 | Novo Nordisk A/S | 3 augustus 2022 | Fase 3 |
(gegevens fanhttps://clinicaltrials.gov, bywurke op 2022-11-29)
